新型硼载体有效硼中子俘获疗法治疗脑肿瘤

东京工业大学的研究人员证明，一种新型硼剂可显着提高硼中子捕获疗法治疗胶质母细胞瘤的有效性。该药物被脑肿瘤细胞选择性吸收，具有增强的血液保留能力，并且可以低剂量给药。对细胞培养物、小鼠和大鼠的实验显示出有希望的结果，凸显了这种新型放射治疗剂的潜力。

胶质母细胞瘤 (GBM) 是一种高度侵袭性的脑肿瘤，起源于称为神经胶质细胞的大脑支持细胞。由于 GBM 生长迅速，手术切除 GBM 通常很困难，因此放疗成为最可行的选择。在众多现有的放射治疗方式中，硼中子俘获疗法(BNCT)对于GBM的治疗引起了广泛的关注。

BNCT 利用硼 10 (10B) 原子对低能中子的高亲和力。当10B 吸收中子时，核反应会释放高能粒子，损害附近的生物组织。因此，BNCT的一个基本要求是使肿瘤细胞中的10B浓度显着高于健康正常细胞中的浓度。然而，事实证明这具有挑战性，导致存活率低且 BNCT 的使用有限。

在此背景下，包括东京工业大学(Tokyo Tech)的 Hiroyuki Nakamura 教授在内的研究团队开发了一种新型硼剂，为 BNCT 显示了巨大的前景。这种分子——与 4-(对碘苯基)丁酸部分 (PBC-IP) 缀合的蝶酰基-氯代-十二硼酸盐——在他们最近发表在《控释杂志》上的研究中进行了彻底的测试。

PBC-IP 由三个主要官能团组成：第一个是包含 12 个10B 原子的硼基团，第二个是设计用于结合叶酸受体 α (FRα) 的配体。这种受体在正常细胞中几乎不存在，但在包括 GBM 在内的各种癌症中大量过度表达。因此，它充当 PBC-IP 进入肿瘤细胞的入口点。